Na N-metyl-D-aspartát receptor (také známý jako NMDA receptor nebo NMDAR), je glutamátový receptor a iproteinový iontový kanál v nervové buňce. NMDA receptor je jedním ze tří typů ionotropních glutamátových receptorů vedle AMPA a kainátových receptorů. Aktivuje se, když glutamát a glycin (nebo D-serin) se naváže a umožní pozitivně nabitým iontům proudit skrz buněčnou membránu.
| Property | Value |
|---|
| dbpedia-owl:abstract
|
- Na N-metyl-D-aspartát receptor (také známý jako NMDA receptor nebo NMDAR), je glutamátový receptor a iproteinový iontový kanál v nervové buňce. NMDA receptor je jedním ze tří typů ionotropních glutamátových receptorů vedle AMPA a kainátových receptorů. Aktivuje se, když glutamát a glycin (nebo D-serin) se naváže a umožní pozitivně nabitým iontům proudit skrz buněčnou membránu. NMDA receptor je důležitý pro regulaci synaptické plasticity a paměťové funkce.NMDAR je specifický typ ionotropního glutamátového receptoru. Název NMDA receptoru pochází od zkatky názvu jeho agonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), který se selektivně váže na NMDA receptor a nikoli na jiné glutamátové receptory. Aktivace NMDA receptorů vede k otevření iontového kanálu, který je neselektivní pro kationty s kombinovaným reverzním potenciálem okolo 0 mV. Při otevírání a zavírání iontového kanálu je především řízen navázáním ligandu, aktuální průtok přes iontový kanál je napětově řízený. Extracelulární ionty hořčíku (Mg2+) a zinku (Zn2+) se mohou vázat na konkrétní místa na receptoru, a tím blokovat průchod ostatních kationtů přes otevřený iontový kanál. Depolarizace buňky uvolňuje a vypuzuje ionty Mg2+ a Zn2+ z pórů, což umožňuje napěťově řízený tok iontů sodíku (Na+) a malého množství vápníku (Ca2+) do buňky a draslíku (K+) ven z buňky.Ca2+ tok přes NMDARs je považován za rozhodující v synaptické plasticitě, buněčného mechanismus pro učení a paměť. Otevírání a zavírání (gating) NMDA receptoru je komplexní. I přesto, že je to v první řadě ligandem řízený kanál, vykazuje i slabší napětově závislou modulaci. Ligandové řízení vyžaduje spoluaktivaci dvou ligandů: glutamátu a dále buď D-serinu nebo glycinu. Napětově závislý proud kanálem je způsoben především vazbou iontů Mg2+ nebo Zn2+ na protein.Aktivita NMDA receptoru je ovlivněna mnoha psychoaktivními drogami, jako je fencyklidin (PCP), alkohol (ethanol) a dextromethorfanu (DXM). Anestetické a analgetické účinky léků typu ketamin a oxid dusný jsou způsobeny částečně také díky vazbě na NMDA receptory. Roku 1989 byl memantin uznán jako nekompetitivní antagonista NMDA receptoru, vstupující do kanálu receptoru po jeho aktivaci, a tím blokující tok iontů.NMDA receptorové kanály hrají důležitou roli v synaptické plasticitě a synaptickém vytváření hlubší paměti, učení a formování neuronových sítí během vývoje v centrálním nervovém systému (CNS). Přehnaná aktivace receptoru způsobuje nadměrný příliv Ca2+ a může vést k excitotoxicitě, která je zahrnuta do některých neurodegenerativních poruch. Zablokování NMDA receptorů by proto mohlo být teoreticky užitečné v léčbě těchto onemocnění.Nicméně hypofunkce NMDA receptorů (kvůli nedostatku glutathionu nebo z jiných příčin) způsobuje snížení synaptické plasticity a může mít i další negativní následky. Hlavním problémem využití antagonistů NMDA receptorů pro účely neuroprotekce je, že fyziologická aktivita NMDAR je nezbytná pro normální funkci neuronů. Úspěšné klinické použití těchto antagonistů by vyžadovalo blokaci pouze nadměrné aktivace bez zasahování do normální funkce.
|
| dbpedia-owl:thumbnail
| |
| dbpedia-owl:wikiPageID
| |
| dbpedia-owl:wikiPageLength
| |
| dbpedia-owl:wikiPageOutDegree
| |
| dbpedia-owl:wikiPageRevisionID
| |
| dbpedia-owl:wikiPageWikiLink
| |
| dbpedia-owl:wikiPageWikiLinkText
|
- glutamátového receptoru NMDA
- NMDA receptor
- NMDA
- NMDA receptorů
- NMDA receptory
|
| dcterms:subject
| |
| rdfs:comment
|
- Na N-metyl-D-aspartát receptor (také známý jako NMDA receptor nebo NMDAR), je glutamátový receptor a iproteinový iontový kanál v nervové buňce. NMDA receptor je jedním ze tří typů ionotropních glutamátových receptorů vedle AMPA a kainátových receptorů. Aktivuje se, když glutamát a glycin (nebo D-serin) se naváže a umožní pozitivně nabitým iontům proudit skrz buněčnou membránu.
|
| rdfs:label
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:depiction
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbpedia-owl:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
